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本学教員、大学院生および学部生の学術論文が、『Journal of Medicinal Chemistry』誌のSupplementary Cover Artに選ばれました。

選出者名

薬学研究科　薬科学専攻　博士後期課程3年　上田 大貴
薬学部　生命創薬科学科　助教　田中 智博
薬学部　生命創薬科学科　教授　青木 伸

論文タイトル

Design, Synthesis and Biological Evaluation of Boron-Containing Macrocyclic Polyamines and Their Zinc(Ⅱ) Complexes for Boron Neutron Capture Therapy.

内容

ホウ素中性子捕捉療法(BNCT)は、ホウ素-10(¹⁰B)を含むがん特異的薬剤と熱中性子照射の併用によるがん治療の二元的治療法であり、世界で日本がリードしている医療分野です。BNCTでは、含¹⁰B分子のがん細胞選択的な蓄積と、熱中性子照射による効率的ながん細胞死誘導活性が重要です。本研究では、9([9]aneN₃)-、12([12]aneN₄)-、および 15員環([15]aneN₅)タイプの大環状ポリアミンとそのZn²⁺錯体を導入したホウ素化合物の設計と合成を行い、それらの細胞毒性、がん細胞や正常細胞への細胞内取り込み活性、BNCT効果を検討しました。金属を含まない12および15員環タイプのリガンドががん細胞に取り込まれ、Zn²⁺などの細胞内金属との錯体がDNAと相互作用し、¹⁰Bと熱中性子の反応によって⁴Heと⁷Liが生成し、高効率で細胞死を誘導することが明らかになりました。 『Journal of Medicinal Chemistry』(アメリカ化学会)のSupplementary Cover Graphicに選定されたのは、上記の研究内容が評価されたためで、このデザインは筆頭著者の上田君によるものです。また、本研究成果は、京都大学複合原子力研究所の鈴木実教授、中部大学先端研究センタ―(元東京理科大学総合研究院)黒田玲子教授らとの共同研究によって得られたものです。

掲載カバー

https://pubs.acs.org/toc/jmcmar/64/12

掲載論文

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.1c00445

掲載日

2021年6月24日

■青木研究室
研究室のページ： https://www.rs.noda.tus.ac.jp/aokilab/
青木教授のページ： https://www.tus.ac.jp/academics/teacher/p/index.php?3F7D
田中助教のページ： https://www.tus.ac.jp/academics/teacher/p/index.php?6754