2026.02.13

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doxepin幾何異性体のヒスタミンH₁受容体結合における熱力学的特性を解明
～エンタルピー-エントロピー補償の内訳に基づいた評価手法を確立～

研究の要旨とポイント ヒスタミンH1受容体（H1R）とdoxepin幾何異性体（E-doxepinおよびZ-doxepin）の結合を等温滴定型カロリーメーター（ITC）で直接測定し、熱力学パラメータを定量化することに成功しました。 分子動力…

2026.01.16

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ヒスタミンH₃受容体の恒常的活性を制御する構造決定因子を解明
～GPCR研究の進展と新たな神経疾患治療薬開発に一歩前進～

研究の要旨とポイント Gタンパク質共役型受容体（GPCR）の一種であるヒスタミンH3受容体（H3R）において、4つのアミノ酸変異（L732.43M、F193ECL2S、S3596.36Y、C4157.56R）が恒常的活性を著しく増強すること…

2024.07.01

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抗ヒスタミン薬Doxepinの異性体による結合特性のちがいを解明
～次世代抗ヒスタミン剤の設計へ向けた新たな知見～

研究の要旨とポイント 抗うつ薬や不眠症治療薬として用いられるDoxepinに含まれる2種類の幾何異性体（E体，Z体）のうち、Z体のほうがヒスタミンH1受容体（H1R）に対して約5倍強く結合することを明らかにしました。 分子動力学シミュレーシ…

2023.10.19

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出芽酵母を利用した発現系でヒト由来ヒスタミンH₃受容体の活性回復に成功
～重要な創薬ターゲットであるGタンパク質共役型受容体の機構解明に貢献～

研究の要旨とポイント 出芽酵母はヒトの細胞と多くの共通点を持ち、ヒト由来のGタンパク質共役型受容体(GPCR)研究にも用いられてきましたが、出芽酵母を宿主として生産すると機能しないものも多いことから、手法の改善が模索されてきました。 今回、…