2024.07.01

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抗ヒスタミン薬Doxepinの異性体による結合特性のちがいを解明
～次世代抗ヒスタミン剤の設計へ向けた新たな知見～

研究の要旨とポイント 抗うつ薬や不眠症治療薬として用いられるDoxepinに含まれる2種類の幾何異性体（E体，Z体）のうち、Z体のほうがヒスタミンH1受容体（H1R）に対して約5倍強く結合することを明らかにしました。 分子動力学シミュレーシ…

2023.10.19

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出芽酵母を利用した発現系でヒト由来ヒスタミンH₃受容体の活性回復に成功
～重要な創薬ターゲットであるGタンパク質共役型受容体の機構解明に貢献～

研究の要旨とポイント 出芽酵母はヒトの細胞と多くの共通点を持ち、ヒト由来のGタンパク質共役型受容体(GPCR)研究にも用いられてきましたが、出芽酵母を宿主として生産すると機能しないものも多いことから、手法の改善が模索されてきました。 今回、…